如何区分合成与天然紫杉醇？

作者：汉德编辑    发布时间：2018-07-31 16:04    浏览次数：

本质的区别   不可逾越


紫杉醇是一种从裸子植物红豆杉的树皮分离提纯的天然次生代谢产物，经临床验证，具有良好的抗肿瘤作用，特别是对癌症发病率较高的卵巢癌、子宫癌和乳腺癌等有特效。紫杉醇是近年国际市场上最热门的抗癌药物，被认为是人类未来20年间最有效的抗癌药物之一。
目前紫杉醇可以分为，天然紫杉醇、半合成紫杉醇，以及全合成紫杉醇。

一、天然紫杉醇
汉德的天然的紫杉醇是从红豆杉根茎叶中提取出来的，经过柱层析和重结晶过程等到紫杉醇成品，全过程均为物理提取纯化，没有化学反应。
汉德生产的天然紫杉醇工艺已经有20多年的历史，工艺成熟稳定。
天然紫杉醇的杂质固定，杂质研究更为充分，可控性更强。

二、半合成紫杉醇
通过研究发现：从红豆杉植物中分离得到的半合成紫杉醇前体10去乙酰巴卡亭Ⅲ的生物活性虽低于紫杉醇，但其与紫杉醇具有相同的母核结构，而且在红豆杉针叶中含量较高，并可经4步化学反应得到紫杉醇。
由于baccatin III 和10-DAB 在植物中的量相对较高，因而半合成的研究工作主要集中在对这两种物质的研究上。
半合成紫杉醇因有化学合成，潜在杂质有转变成其他杂质的风险。

三、全合成紫杉醇
从总体上看，对天然药物紫杉醇的化学全合成方法路径太长、合成步骤太多，不仅需要使用昂贵的化学试剂，而且反应条件极难控制，收率也偏低，不适合工业化生产。
虽然全合成紫杉醇紫杉难度过大，现在全球技术还不成熟， 但其研究成果仍为有机化学合成历史上的一座丰碑。

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